ANALGESIK-ANTIPIRETIK, ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NONSTEROID DAN OBAT GANGGUAN SENDI LAINNYA

PENDAHULUAN

Obat analgesik antipiretik serta obat anti inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga dapat digunakan tanpa resep dokter.

PEMBAHASAN OBAT

1.        SALISILAT

Asam asetil salisilat (aspirin) adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas.

FARMAKODINAMIK

Merupakan obat yang banyak digunakan sebagai analgesik, anti piretik dan anti inflamasi. Untuk mencapai efek inflamasi yang baikkadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 ug/mL.

FARMAKOKINETIK

Pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam. Diekskresi melalui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan empedu.

INDIKASI

Antipiretik, dosis dewasa adalah 325-650 mg diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak-anak 15-20 mg/ KgBB diberikan tiap 4-6 jam. Dikontraindikasikan pada anak dibawah 12 tahun.

Analgesik, bermanfaat untuk mengobati nyeri tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan mialgia. Dosis sama seperti pada penggunaan antipiretik.

Demam reumatik akut, dosis untuk dewasa 5-8 g/ hari, diberikan 1 g per kali. Dosis untuk anak 100-125 mg/KgBB/hari diberikan tiap 4-6 jam selama seminggu. Setelah itu tiap minggu dosis berangsur diturunkan sampai 60 mg/KgBB/hari.

Artritis reumatoid, selain menghilangkan nyeri, salisilat juga menghambat inflamasinya. Dosisnya adalah 4-6 g/hari.

SEDIAAN

Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100 mg untuk anak dan tablet 500 mg untuk dewasa.

2.        ASETAMINOFEN (PARACETAMOL)

FARMAKODINAMIK

Efek analgetik paracetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti inflamasinya sangat lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga pada gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan pernafasan.

FARMAKOKINETIK

Paracetamol di absorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi didalam plasma dicapai dalam waktu 1/2 jam dan masa paruh plasma 1-3 jam. Obat ini dimetabolisme dihati dan diekskresi di ginjal.

EFEK SAMPING

Reaksi alergi jarang terjadi.

SEDIAAN

Paracetamol tersedia sebagai obat tunggal, berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/ 5 mL. Dosis paracetamol untuk dewasa 300 mg-1 g per kali dengan maksimum 4 g per hari. Untuk anak 6-12 tahun: 150-300 mg/ kali, dengan maksimum 1,2 g/ hari. Untuk anak 1-6 tahun: 60-120 mg/ kali dan bayi dibawah 1 tahun: 60 mg/ kali,pada keduanya maksimum diberikan 6 kali sehari.

ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA

Beberapa AINS dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksik dari pada antipiretik klasik, maka obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis reumatoid, osteorthritis, dan penyakit pirai.

Semua AINS merupaka iritan mukosa lambung dan toksik terhadap ginjal, maka fungsi ginjal perlu diperhatikan pada penggunaan obat ini.

1.           ASAM MEFENAMAT

Digunakan sebagai analgesik; sebagai anti-inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dibandingkan aspirin. Asam mefenamat sangat terikat kuat pada protein plasma.

Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia, diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Dosis asam mefenamat adalah 2-3 x 250-500 mg/ hari.

Tidak dianjurkan untuk diberikan pada anak-anak dibawah 14 tahun dan wanita hamil. Pemberiannya tidak boleh melebihi dari 7 hari.

2.           DIKLOFENAK

Absorbsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap, terikat 99% pada protein plasma, waktu paruh 1-3 jam.

Efek samping yang lazim berupa mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala sama seperti obat AINS, pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung.

Dosis orang dewasa 2-3 x 100-150 mg/ hari.

Pemberian pada ibu hamil tidak dianjurkan.

3.           IBUPROFEN

Obat ini bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek anti-inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-1400 mg/ hari. Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh 2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. 90% di ekskresikan melalui urin.

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.

Dosis analgesik 4 x 400 mg/ hari.

Tidak dianjurkan pada ibu hamil dan menyusui.

4.           PIROKSIKAM DAN MELOKSIKAM

Piroksikam waktu paruh dalam plasma >45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari. Absorbsi cepat dilambung, terikat 99% pada protein plasma.

Efek samping tersering adalah gangguan saluran cerna,  tukak lambung, pusing, tinitus, eritema kulit.

Obat ini tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil, pasien tukak lambung dan pasien yang sedang minum antikoagulan. Indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis reumatoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa. Dosis 10-20 mg/ hari.

Meloksikam efeksampingnya lebih minimal dibandingkan dengan piroksikam. Dosis 7,5-15 mg/ hari.

5.           KOLKISIN

Terutama di indikasikan pada penyakit pirai.

Sifar anti radang kolkisin spesifik terhadap penyakit piraidan beberapa arthritis lainnya sedangkan sebagai anti radang umum kolkisin tidak efektif. Kolkisin tidak memiliki efek analgesik.

Absorbsi melalui saluran cerna baik. Diekskresi melalui tinja, 10-20% melalui urin.

Dosis kolkisin 0,5-0,6 mg tiap jam atau 1,2 mg sebagai dosis awal diikuti 0,5-0,6 mg tiap 2 jam sampai gejala penyakit hilang atau gejala saluran cerna muncul. Dosis maksimal 7-8 mg. Untuk profilaksis diberikan 0,5-1 mg/ hari.

Pemberian IV: 1-2 mg dilanjutkan dengan 0,5 mg tiap 12-24 jam. Dosis jangan melebihi 4 mg dengan satu regimen pengobatan. Sebaiknya larutan 2 mL diencerkan menjadi 10 mL dengan larutan garam faal.

Efek samping yang paling sering adalah mual, muntah dan diare. Depresi sumsum tulang, purpura, neuritis perifer, miopati, anuria, alopesia, gangguan hati, reaksi alergi dan kolitis hemoragik jarang terjadi.

6.           ALOPURINOL

Berguna untuk mengobati penyakit pirai karena menurunkan kadar asam urat. Pengobatan jangka panjang mengurangi frekuansi serangan, menghambat pembentukan tofi, memobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya tofi. Obat ini terutama mengobati penyakit pirai kronik dengan insufisiensi ginjal dan batu urat dalam ginjal.

Efek samping yang sering terjadi adalah reaksi kulit. Bila kemerahan kulit timbul, obat harus segera dihentikan. Reaksi alergi berupa demam, menggigil, leukopenia atau leukositosis, eosinofilia, artralgia dan pruritus.

Gangguan saluran cerna kadang-kadang dapat terjadi.

Alopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan sehingga sebaiknya pada awal terapi diberikan juga kolkisin.

Dosis untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg/ hari, 400-600 mg/ hari untuk yang lebih berat. Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal dosis cukup 100-200 mg/ hari. Dosis untuk hiperurisemia sekunder 100-200 mg/ hari. Untuk anak-anak 6-10 tahun 300 mg/ hari dan anak dibawah 6 tahun 150 mg/ hari.

7.           PROBENESID

Berefek mencegah dan mengurangi kerusakan sendi serta pembentukan tofi pada penyakit pirai, tidak efektif untuk mengatasi serangan akut. Probenesid tidak berguna bila laju filtrasi glomerulus < 30 mL per menit.

Efek samping gangguan saluran cerna, nyeri kepala dan reaksi alergi. Gangguan saluran cerna lebih ringan.

Dosis probenesid 2 x 250 mg/ hari selama seminggu diikuti dengan 2 x 500 mg/ hari.

Referennsi: Buku Ajar Farmakologi UI