ANTIBIOTIKA

PENISILIN

Antibiotika ini dibagi menjadi dua kelompok, yaitu kelompok Penisilin dan Sefalosporin. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteriostatika (tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, dan asam fusidat.

Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa dinding sel kuman.

Resistensi: Pembentukan enzim beta-laktamase oleh bakteri.

Efek samping: Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi, yang (jarang sekali) dapat menimbulkan shock anafilaktis (dan kematian).

Gangguan-gangguan lambung-usus (diare, mual, muntah).

Wanita hamil dan laktasi: Semua penisilin dianggap aman bagi wanita hamil dan yang menyusui.

ZAT-ZAT TERSENDIRI

1.     Benzilpenisilin: Penisilin-G (sprektum-sempit) dan turunannya bersifat bakterisid terhadap terutama kuman Gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman Gram-negatif.

Resorpsi: Penisilin-G tidak tahan asam, maka digunakan secara IM atau IV. PP-nya 60%, waktu paruhnya 30 menit. Ekskresinya berlangsung melalui ginjal dalam keadaan utuh.

Distribusinya: ke hati, ginjal, usus, limpa,  dan cairan intraseluler baik.

Efek samping: senyawa-senyawa penicilin memiliki toksisitas yang reñida.

Dosis: pada infeksi umum IM/ IV 4-6 kali sehari 1-4 MU.

2.     Ampisilin

Tahan asam dan lebih luas spektrum-kerjanya, yang meliputi banyak kuman Gram-negatif. Obat ini banyak digunakan untuk mengatasi infeksi antara lain dari saluran nafas (bronchitis kronis), saluran cerna dan saluran kemih, telinga (otitis media), gonore, kulit dan jaringan lunak.

Resorbsinya: dari usus 30-40%, waktu paruh 1-2 jam, difusi ke jaringan jauh lebih baik. Dalam dosis tinggi efektif pada meningitis. Ekskresinya berlangsung sebagian besar melalui ginjal (30-45%), sebagian kecil ekskresi melalui empedu.

Efek samping: gangguan lambung-usus

Dosis: oral 4 dd sehari 0,5-1 g; saluran kemih: 3-4 dd 0,5 g; gonore: 1-2 g selama 2 minggu. Juga rektal maupun secara IM dan IV.

3.     Amoksisilin

Waktu paruh nya hampir sama dengan Ampisilin, tetapi difusi ke jaringan dan cairan tubuh lebih baik. Lebih baik digunakan pada infeksi saluran kemih.

Efek samping: gangguan lambung-usus dan radang kulit lebih jarang terjadi.

Dosis: oral 3 dd 375-1000 mg; anak-anak <10 tahun 3 dd 10 mg/ KgBB; 3-10 tahun 3 dd 250 mg; 1-3 tahun 3 dd 125 mg; 0-1 tahun 3 dd 100 mg. Juga diberikan secara IM/ IV.

SEFALOSPORIN

Sefalosporin termasuk antibiotika betalaktamdengan struktur, khasiat dan sifat yang mirip penisilin. Mekanisme: menghambat sintesa dinding sel bakteri.

Kinetik: resorbsi oral dari usus berlangsung praktis lengkap dan cepat, waktu paruh 30-150 menit. Distribusi ke jaringan dan jaringan tubuh baik. Ekskresi melalui kemih praktis lengkap dan dalam keadaan utuh untuk lebih dari 80%.

Efek samping: pada umumnya hampir sama dengan penisilin, tetapi lebih jarang dan ringan.

Resistensi: dapat timbul dengan cepat, maka antibiotika ini sebaiknya jangan digunakan sembarangan dan dicadangkan untuk infeksi berat.

Kehamilan dan laktasi: belum ada laporan terhadap efek buruk bagi bayi.

GENERASI 1

Sering digunakan per oral pada infeksi saluran kemihringan dan sebagai obat pilihan kedua pada infeksi saluran nafas dan kulit yang tidak begitu parah dan bila terdapat alergi terhadap penisilin.

o       Sefaleksin

Terutama digunakan pada infeksi saluran kemih dan nafas dengan dosis oral 4 dd 250-500 mg.

o       Sefadroksil

Dianjurkan pula untuk pengobatan radang hulu kerongkongan (sakit tenggorok, pharingitis) infeksi saluran kemih. Dosisnya: oral 2 dd 0,5- 1 g.

GENERASI 2

Digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan sefalosporin generasi 1.

o       Sefuroksim

Terutama digunakan pada infeksi sedang sampai agak berat dari saluran nafas bagian atas dan gonore. Dosis: IM/ IV 3 dd 0,75-1,5 g; gonore oral single dose 1000 mg.

GENERASI 3

Digunakan parenteral pada infeksi serius yang resisten terhadap amoksisilin dan sefalosporin generasi 1. Seftriakson dan sefotaksim kini sering dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk gonore.

o       Sefaperazon

Digunakan pada gonore sebagai injeksi IM single dose 1 g.

o       Sefotaksim

Memiliki sifat anti laktamase dan anti kuman Gram-negatif. Pada gonore IM single dose 1 g.

o       Seftriakson

Memiliki sifat anti laktamase dan anti kuman Gram-negatif kuat. Memiliki waktu paruh yang lebih panjang dari pada sefalosporin lain. Gonore IM single dose 250 mg.

GENERASI 4

Dapat digunakan bila dibutuhkan efektivitas lebih besar pada infeksi dengan kuman Gram-positif.

o       Sefepim

Lebih tahan-laktamase. Terutama digunakan pada infeksi berat dengan kuman Gram-negatif. Dosis: IM/ IV 2 dd 1 g.

AMINOGLIKOSIDA

Spektrum kerja: luas. Menghambat biosintesa protein kuman.

Efek samping: kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan, terutama pada lansia. Gejalanya berupa vertigo dan tinnitus. Dapat merusak ginjal. Pada penggunaan oral dapat terjadi nausea, muntah dan diare, khususnya pada dosis tinggi.

Resistensi: terjadi akibat terbentuknya enzim yang merombak struktur antibiotikum.

Kehamilan dan laktasi: tidak dianjurkan selama kehamilan. Dapat diberikan selama laktasi.

o       Streptomisin

Persentase pengikatan pada protein (PP) 35%, waktu paruh 2-3 jam, ekskresi lewat ginjal rata-rata 60% dalam bentuk utuh.

o       Gentamisin

Sering kali dikombinasikan dengan suatu sefalosporin generasi 3. PP nya >25%, waktu paruh 2-3 jam, ekskresi melalui kemih secara utuh rata-rata 70%.

Dosis: IM/ IV mg/ KgBB/ hari dalam 2-3 dosis. Krem 1% salep mata dan tetes mata 0,3%: 4-6 dd 1-2 tetes.

o       Amikasin

Terutama digunakan untuk terapi singkat pada infeksi yang resisten terhadap aminoglikosida lain. Guna menghindari resistensi, jangan digunakan >10 hari.

Distribusi: ke organ dan cairan tubuh baik, kecuali ke CCS. Ekskresi lewat kemih secara utuh untuk >94%.

Efek samping: lebih ringan dari pada obat-obat lainnya.

Dosis: IM/ IV 15 mg/ KgBB/ hari.

o       Kanamisin

Dosis: infeksi usus/ disentri basiler oral 50-100 mg/ KgBB/ hari dalam 3-4 dosis; IM/ IV 15 mg/ KgBB/ hari dalam 2-4 dosis, maksimal 1 g sehari.

TETRASIKLIN

Mekanisme kerja: menghambat sintesa protein kuman.

Resorbsinya: dari usus pada perut kosong adalah lebih kurang 75% dan agak lambat. Baru setelah 3-4 jam tercapai kadar puncak dalam darah. PP paling tinggi adalah pada doksisiklin (90%). Waktu paruh 9 jam. Ekskresi tetrasiklin terutama melalui ginjal secara utuh, doksisiklin terutama melalui empedu dan tinja.

Efek samping: pada umumnya antibiotika golongan tetrasiklin merupakan obat yang aman, walaupun dapat memperburuk kondisi gagal ginjal yang sudah ada. Pada penggunaan oral sering terjadi gangguan lambung-usus (mual, muntah, diare). Efek samping yang lebih serius adalah gangguan penyerapan pada tulang dan gigi yang sedang tumbuh pada janin dan anak-anak.

Kehamilan: semua tetrasiklin tidak boleh diberikan setelah bulan keempat dari kehamilan. Begitu pula bagi wanita yang sedang menyusui dan pada anak-anak sampai usia 8 tahun.

ZAT-ZAT TERSENDIRI

o       Tetrasiklin

Dosis: infeksi umum 4 dd 250-500 mg 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Infeksi Chlamidia: 4 dd 500 mg selama 7 hari. Acne 3-4 dd 250 mg selama 1 bulan, setiap minggu dikurangi dengan 250 mg sampai tercapai stabilisasi (selama 3-6 bulan). Malaria 4 dd 250-500 mg selama 7-10 hari dikombinasi dengan kinin. Infeksi H. pylori: 4 dd 500 mg selama 1-2 minggu.

o       Doksisiklin

Dosis: infeksi umum/ malaria (bersama kinin): dimulai dengan 200 mg kemudian 1 dd 100 mg selama 7-10 hari. Anak-anak semula 4 mg/KgBB lalu 2 mg/ KgBB/ hari. Gonore dan chlamydia: 2 dd 100 mg selama 7 hari. Sifilis: 1 dd 100 mg selama 15-30 hari atau 300 mg/ hari selama 10 hari. Malaria profilaksis: diatas 12 tahun 1 dd 100 mg. Pada infeksi berat, doksisiklin diberikan secara IV/ IM.

Perhatian!!

Doksisiklin harus diminum dengan menggunakan banyak air.

MAKROLIDA DAN LINKOMISIN

Mekanisme kerja: menghalangi sintesa protein kuman.

Bekerja sebagai bakteriostatis terhadap bakteri gram positif.

Efek samping: diare, nyeri perut, nausea dan kadang-kadang muntah. Dapat mengganggu fungsi hati.

Laktasi dan kehamilan: eritromisin dapat diberikan dengan aman, sedangkan derivatnya belum ada kepastian. Jangan digunakan pada trimester pertama kehamilan.

ZAT-ZAT TERSENDIRI

o       Eritromisin

Dosis: oral 2-4 dd 250-500 mg pada saat perut kosong, untuk anak anak 20-40 mg/ KgBB/ hari selama maksimal 7 hari.

o       Azitromisin

Terikat amat baik pada jaringan (50 x lebih besar dari pada di dalam plasma), begitu pula kadarnya dalam leukosit. Masa paruhnya 40-60 jam. Dianjurkan pada infeksi saluran nafas, kulit, dan otot, infeksi saluran kemih. Dewasa ini digunakan pada infeksi trachoma (infeksi pada mata yang disebabkan oleh Chilamydia trachomatis yang dapat menyebabkan kebutaan).

Dosis: 1 dd 500 mg 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan selama 3 hari. Pada gonore: 1 dd 1000 mg.

o       Klindamisin

Resorbsinya 90% juga pada lambung yang terisi. Waktu paruh 3 jam. Banyak digunakan topikal pada acne.

Efek samping:  pada penggunaan topikal dapat menyebabkan kulit kering dan berlemak, iritasi, eritema dan rasa terbakar pada mata.

Dosis: oral 4 dd 150-450 mg, anak-anak 8-20 mg/KgBB/ hari, minimal 3 dd 37,5 mg.

ANTIBIOTIKA LAINNYA

Kloramfenikol

Mekanisme kerja: menghalangi sintesa polipeptida kuman.

Dapat menyebabkan anemia aplastis.

Resorbsinya: dari usus cepat dan agak lengkap. Difusi ke dalam jaringan, rongga dan cairan sangat baik, kecuali kedalam empedu. PP nya lebih kurang 50%. Waktu paruh 3 jam.

Efek samping: gangguan lambung-usus, radang lidah dan mukosa mulut. Yang paling bahaya adalah depresi sumsum tulang yang menyebabkan anemia.

Kehamilan dan laktasi:  tidak di anjurkan.

Dosis: pada tifus permulaan 1-2 g, lalu 4 dd 500-750 mg setelah makan. Neonati maksimal 25 mg/ KgBB/ hari dalam 4 dosis. Anak-anak diatas 2 minggu 25-50 mg/ KgBB/ hari dalam 2-3 dosis. Pada infeksi parah (meningitis, abses otak) IV 4 dd 500-1000 mg.

*penulis hanya menampilkan sebagian obat dari berbagai golongannya. Baca referensi untuk lebih lengkap.

Referensi: Obat-Obat Penting edisi ke enam, penerbit PT Elex Media Komputerindo Kelompok Gramedia, Jakarta 2007.